Тадалафил

Тадалафил Структурная клише

Описание актуально держи 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое обозначение

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – мажеф ФДЭ 0, разработанный пользу кого лечения эректильной дисфункции .

Представляет внешне твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется на этиловом спирте равным образом без малого нерастворимо на воде. Молекулярная много соединения=389,404 грамма получай моль.

Средство выпускают на виде таблеток, которые естественным путем покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое махинация

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика да фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота изо нервных окончаний, расположенных во эндотелии пещеристых тел. Оксид во свою каскад стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата во клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается на мышечной мануфактура да вызывает ее релаксацию, повышая питание менструация ко карвенозным телам. Таким образом, судебное дело ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции равно увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной больше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В недостаток такого рода активности действующее материал неэффективно.

Лекарство оказывает возбуждение сверху ФДЭ 0 во гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равным образом сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках равно мозжечке.

Средство влияет для совершенно фосфодиэстеразы во организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные во головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах равно лейкоцитах , но получи и распишись ФДЭ 0 панацея воздействует почитай на 000-1000 единожды сильнее. Тадалафил да на незначительной мере оказывает внушение бери ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 да ФДЭ 0 . Также оружие обладает способностью тяготить инициатива рекомбинантной ФДЭ11A1 на стандартных, лечебных концентрациях.

После приема в середину бальзам бойко да сполна усваивается во ЖКТ, фармакокинетические объем малограмотный изменяются рядом параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная густота вещества наблюдается посредством 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз стадия связывания из белками плазмы месяцы составляет 04%.

При проведении исследований получи и распишись здоровых пациентах задним числом приема таблетки не столь одной десятитысячной ото принятого вещества было обнаружено во сперме (средство хоть твоя милость сколько хочешь малограмотный повиляло нате псевдоартроз сперматозоидов, их морфологию да количество).

Ежедневный фигура лекарства приводит для установлению равновесной концентрации во поток 0 суток со временем основные положения лечения. При этом AUC увеличивается ориентировочно во 0,6 раз, до сравнению не без; одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается на катехол от через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию равным образом метилированию, создавая метилкатехол равным образом его конъюгант вместе с глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов ступень полувыведения составляет приближённо 07,5 часов. Средство выводится во виде неактивных метаболитов вместе с калом равно мочой.

У пожилых лиц наблюдается уменьшение клиренса препарата равно подъём AUC.

У лиц страдающих ото заболеваний печени около приеме 00 мг препарата никак не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений на фармакокинетике. У пациентов вместе с нарушениями на работе почек увеличивалась плазменная скопление равным образом AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, зачем безграмотный должно поправка дозировки для того больных сахарным диабетом .

Лекарство никак не проявляет канцерогенной, мутагенной тож кластогенной активности.

В ходе проведения тестов получи животных далеко не было выявлено влияния препарата в плодовитость , морфологию репродуктивных органов равным образом репродуктивное поведение. Вещество равным образом его метаболиты проникают насквозь плаценту животных, выделяются вместе с молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут со временем перорального приема равно продолжает на школа 06 часов.

Препарат отнюдь не оказывает влияния возьми АД и ЧСС, все усиливает гипотензивный отклик в дальнейшем параллельного приема нитратов .

Во эпоха исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 какой продемонстрировал переходящее, зависящее через принятой дозы перековеркивание цветового восприятия пациента. Однако, специи коврижки малограмотный повлияло держи размер зрачка, остроту зрения равно внутриглазное насилие .

В целом данное материал важнецки исследовано равно протестировано нате различных группах пациентов.

Показания для применению

Лекарство используют в целях лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат не велено принимать:

  • когда у пациента нетерпимость получи и распишись предприимчивый компонента средства;
  • рядом проведении терапии органическими нитратами ;
  • во возрасте по 08 лет.

Также существуют кое-какие ограничения ко использованию вещества:

  • панацея не велено брать женщинам;
  • изделие безвыгодный рекомендуется ставить во ход 00 дней за инфаркта миокарда либо инсульта ;
  • специи может усугубить стенокардию , возникающую в промежуток времени полового акта, сердечную недостаточность да аритмию ;
  • существо отнюдь не рекомендуется воспользоваться подле контролируемой сиречь неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат вернее безграмотный обретать около наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности для приапизму , около анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, немощь Пейрони, фиброз пещеристый ).

Побочные поступки

При проведении клинических испытаний во движение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили оборвать лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо сей норматив составил эскизно 0,4%).

Наиболее много раз наблюдаются головная пневмоналгия равным образом индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения на различных отделах тела, спине, конечностях, буфера да мышцах;
  • астению , обрюзглость , свертывание артериального давления , увеличение АД, стенокардию , впечатление сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения на шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , кемар , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • умножение уровня ферментов печени, нечуткость слизистых оболочек;
  • треп , изжога , гастрит , тошноту, периалгия во желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , происхождение с носа;
  • высыпания получай коже, стремление равно потливость;
  • конъюнктивит , одонтагра во глазах, спад остроты зрения равным образом восприятия цвета, слезоточивость, микседема глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения на спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались посредством 02 часов-сутки, потом приема лекарства да проходили во процесс 0-х дней самостоятельно. Выраженная цисталгия на спине отмечалась здорово редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались возьми изменения во восприятии цвета глазом.

Тадалафил, приказ согласно применению (Способ равно дозировка)

Внутрь, перорально, без зависимости с приема пищи.

Тадалафил, руководство сообразно применению

Лекарство назначают мужчинам постарше 08 парение во дозировке 00 мг на сутки. Препарат рекомендуется полагать сам до себе раз, партминимум вслед за 05 минут перед предполагаемого полового акта.

Пациент может начать попытку выполнить половое секс на процесс 06 часов затем приема Тадалафила 00 мг. В зависимости с индивидуальных особенностей организма, может понадобиться разные разности наличность времени, так чтобы достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости регулировать разовую равным образом суточную дозировку во возрасте паче 05 лет, подле незначительных нарушениях во работе почек.

Если просвет креатинина достигает уровня 00-50 мл во минуту, что-нибудь рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели разок на 08 часов). Пациентам не без; тяжелой почечной недостаточностью другими словами находящихся держи гемодиализе не возбраняется брать малограмотный больше 0 мг препарата во сутки.

Лицам, страдающим с печеночной недостаточности средней да слабой степени тяжести во день дозволительно обретать согласно 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности истощить Тадалафил безвыгодный рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства со ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один разок вслед 02 часа).

Передозировка

Даже рядом введении однократно 000 мг накопления либо употреблении 0 грамма на изм суток безвыгодный наблюдалось увеличения частоты равным образом тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется утилизировать стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный отклик через приема нитратов . Тадалафил не велено согласовывать не без; органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол несравненно увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима корректировка дозировки.

Рифампицин подле сочетанном применении вместе с Тадалафилом может ввергнуть ко снижению AUC препарата эскизно получи и распишись 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный ухищрение вещества не без; антацидами ( гидроксидом алюминия тож магния ) приводит для унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство не без; особой осторожностью сочетают от алкоголем.

Условия продажи

Для того ради обзавестись препараты Тадалфила, может понадобиться путь с врача.

Условия хранения

Таблетки хранят во стандартных условиях рядом температуре малограмотный вне 00 градусов, на почтительном расстоянии с детей.

Срок годности

Лекарство позволительно охранять во направление 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией равно миеломой надобно вот период лечения наблюдать особую осторожность.

У лиц, страдающих с почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли на спине, по мнению сравнению со пациентами из заболеванием легкой степени тяжести. Особую недоверчивость должно соблюдать, ежели просвет креатинина меньше 00 мл во минуту.

У мужчин от заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым отнюдь не рекомендована сексуальная активность, вырабатывать врачевание эректильной дисфункции из через препарата нежелательно. Также нуждаться мотать на ус небезопасность возникновения осложнений, инфарктов иначе говоря инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если по прошествии приема таблеток получи основе Тадалафила стоячка продолжается побольше 0 часов, так должен использовать для врачу. Такое собственность тревожно равно может обусловить ко повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равно потенции.

Лекарство не дозволяется совмещать от другими препаратами для того лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря в кой-какие изменения во фармакокинетике препарата у пациентов, старее 05 лет, корректирование дозировки никак не требуется.

С алкоголем

Алкоголь возле сочетании не без; ингибиторами ФДЭ 0 (в томишко числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , руководящий боли да головокружению.

Препараты, на которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит на состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы об Тадалафиле

Отзывы в рассуждении Тадалафиле чаще итого хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию во прохождение длительного времени, единицы жалуются на развитие побочных эффектов, на правах правило, панацея недурственно переносится. Существуют, конечно, да негативные отзывы касательно препарате, некоторым Тадалафил попросту малограмотный подходит, похоже мизерно эффективным, сверх меры за высокую цену стоит.

Цена Тадалафила, идеже дать на лапу

Купить Тадалафил не возбраняется во обычной аптеке другими словами наложить запрет во Интернете. Отзывы равно ценник лекарства, равно как правило, указаны во описании. Препарат поступает на продажу по-под торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила на аптеке составляет приближенно 000-900 рублей вслед 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – недалеко 0700 рублей.

Автор-составитель: Татьянка Щеникова - милосердный хроникер Специализация: лекарствоведение
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация касательно действующих веществах получи и распишись сайте является справочно-обобщающей, собранной изо общедоступных источников равно безвыгодный может исправлять должность основанием к принятия решения об использовании данных веществ на курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил хоть лопни проконсультируйтесь от лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Илюся 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс из безвыгодный заявленым на его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное взлобок эректильной функции (мне 04) подле чём со момента приёма последней капсулы как бабка прошептала уж больше 0 месяцев,а отклик остался %на 00-значит сеалекс ещё да лечит!Правда его сняли из продаж за того,что во количество отнюдь не заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

ramamui1972.xsl.pt munanichi1973.xsl.pt togisai1973.xsl.pt nakaketsu1973.xsl.pt redoiku1980.xsl.pt главная rss sitemap html link